生物活性
Zuranolone also known as SAGE-217, is a potent GABAA receptor agonist with EC50 values of 296 nM and 163 nM for α1β2γ2 and α4β3δ GABAA receptors. Zuranolone shows >30 μM inhibition in a cardiac panel of eight relevant cardiac ion channels. In vivo, Zuranolone (0.3-5 mg/kg, i.v.) in the rat model of status epilepticus (SE) abolishes both behavioral and electrographic seizure activity, even when administered 60 min after induction of SE. Additional PK studies of Zuranolone in dog show low clearance (<10% of hepatic blood flow), resulting in excellent 68% oral bioavailability.
化学数据
| 分子量 | 409.56 |
| 分子式 | C25H35N3O2 |
| CAS号 | 1632051-40-1 |
| 纯度 | 100.0% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 82 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4416 mL | 12.2082 mL | 24.4164 mL |
| 5 mM | 0.4883 mL | 2.4416 mL | 4.8833 mL |
| 10 mM | 0.2442 mL | 1.2208 mL | 2.4416 mL |
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