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Sapanisertib

品牌
J&K
CAS
1224844-38-5
货号
1561319
规格纯度
98%, 一种有效的, 选择性的 mTOR 抑制剂
参考价格
1187 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1224844-38-5
Sapanisertib
产品介绍:

基本信息

分子式C15H15N7O
分子量309.33
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Sapanisertib (INK 128, MLN0128) 是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。

靶点(IC50 & Targe)

mTOR,1.4nM(Ki)

PI3Kα,219nM

PI3Kγ,221nM

PI3Kδ,230nM

体外研究

INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。[1] 作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。[2]

体内研究

在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,INK 128(0.3 mg/kg/day)的处理表现了肿瘤生长抑制效果。[1] 在多种移植体模型中,每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。[2]

参考文献

[1] Liu A, et al. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55.

[2] Jessen K, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(12), Meeting Abstract Supplement.

[3] Hsieh AC, et al. Nature. 2012, 485(7396), 55-61.

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